Antagonista de los receptores de andrógenos KX-826

El KX-826 es un antagonista tópico del receptor de andrógenos (AR), el primer antagonista de AR del mundo para el tratamiento de la alopecia areata que entra en ensayos clínicos de fase III de registro. El KX-826 funciona compitiendo con la dihidrotestosterona (DHT) por la unión al AR, bloqueando así localmente la señalización mediada por andrógenos para limitar la miniaturización de los folículos pilosos y promover el crecimiento del cabello terminal. El KX-826 llega al sistema circulatorio y se metaboliza rápidamente a metabolitos inactivados, con un menor efecto sobre la vía de señalización sistémica del AR y un perfil de seguridad favorable.

 

Información básica

 

Nombre cosmético: Metilpiridinil fluorometoxibenzonitrilo dimetiloxotioxoimidazolidina

Solubilidad en agua: insoluble en agua

Aspecto: Polvo blanquecino a amarillo claro

 

Propiedades físicas y químicas

 

Aspecto: Polvo blanquecino a amarillo claro

Solubilidad: insoluble en agua

 

Uso

 

Se utiliza principalmente en el tratamiento de la alopecia androgénica y el acné vulgar.

 

Mecanismo de acción

 

Se ha descubierto que la actividad de la 5α-reductasa en el folículo piloso tipo II del cuero cabelludo es significativamente mayor en la alopecia androgénica (AGA) que en la zona no afectada, y la 5α-reductasa en el tejido puede convertir la testosterona en 5α-dihidrotestosterona (DHT).

 

La dihidrotestosterona (DHT) y los receptores de andrógenos en las células de los folículos pilosos provocan una serie de reacciones, haciendo que el folículo piloso se miniaturice, que el cabello anágeno se adelgace gradualmente, que el ciclo de crecimiento del cabello se acorte, que el cabello grueso y negro original se convierta gradualmente en vello velloso, y finalmente, debido a la desaparición del encogimiento del folículo piloso, el vello velloso se caiga, lo que provoca la calvicie. Este proceso suele ir acompañado de hiperplasia de las glándulas sebáceas del cuero cabelludo y aumento de la secreción de grasa.

 

El KX-826 es un tipo de antagonista del receptor de andrógenos que, mediante la competición entre la dihidrotestosterona (DHT) y la unión al receptor de andrógenos del tejido diana, bloquea la señalización mediada por andrógenos, puede reducir eficazmente el impacto de los andrógenos en el folículo piloso, de modo que las células del folículo piloso recuperen la salud con un efecto anticaída. El uso persistente puede regular el ciclo de crecimiento del cabello, prolongar el período de crecimiento de los folículos pilosos y formar un ciclo capilar saludable.

 

Dosificación

 

Para uso externo en el cuero cabelludo, 1 vez al día por la mañana y 1 vez por la noche, cada vez pulverizar en la zona objetivo 6-8 veces y masajear suavemente con las yemas de los dedos durante 2 minutos.

 

Indicaciones

 

Alopecia androgénica, control de la grasa, anticaída, crecimiento del cabello en las personas que lo necesitan.

 

Precauciones

 

1. Este producto se limita al uso tópico en el cuero cabelludo de pacientes con alopecia androgénica, y no puede tomarse por vía oral ni aplicarse en otras zonas del cuerpo.

2. Al utilizar este producto, debe prestarse atención a cualquier signo de efectos sistémicos o locales que puedan ser causados por este producto. En caso de efectos secundarios o reacciones dermatológicas graves que se sospechen causadas por el uso de este producto, el paciente debe suspender el uso de este producto y ponerse en contacto con un médico.

3. Este producto puede causar quemaduras e irritación en los ojos. En caso de contacto con superficies sensibles (ojos, zonas erosionadas, membranas mucosas), la zona debe lavarse con abundante agua.

4. Este producto no debe utilizarse con precaución en niños, mujeres embarazadas, madres lactantes o personas mayores de 65 años, y debe utilizarse previa consulta con un médico o farmacéutico.

5. Este producto no debe sobredosificarse (más de 7 pulverizaciones por vez, o más de dos veces al día); en caso de sobredosis y reacciones adversas graves, debe buscarse atención médica de inmediato.

6. Este producto está prohibido para las personas alérgicas a él; las personas alérgicas deben tener precaución.

7. Se prohíbe el uso de este producto cuando sus propiedades hayan cambiado.

8. Mantenga este producto fuera del alcance de los niños.

9. Si está utilizando otros medicamentos, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este producto.

10. Evite la exposición al sol al aire libre en el lugar de aplicación.

 

Reacciones adversas

 

Algunos usuarios pueden experimentar picor y dermatitis de contacto, así como una ligera irritación cutánea localizada. Durante el uso, debe prestarse mucha atención al estado de salud, y si hay alguna anomalía, consulte a un médico.

 

Ensayo clínico

 

El ensayo clínico de fase II, con el profesor Zhang Jianzhong, director del Departamento de Dermatología del Hospital Popular de la Universidad de Pekín, como investigador principal (PI), fue un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo para evaluar la eficacia y seguridad del KX-826 para el tratamiento de pacientes adultas con alopecia androgénica. El criterio principal de valoración del ensayo clínico fue el cambio medio desde el inicio en el TAHC en comparación con el placebo a las 24 semanas de tratamiento. La mayoría de los acontecimientos adversos (TEAE) que se produjeron durante el estudio fueron leves y similares a los del grupo placebo. No hubo TEAE ni muertes que provocaran la retirada del ensayo.

 

El 11 de mayo de 2023, el ensayo clínico de fase II del KX-826 para el tratamiento de la alopecia androgénica en hombres (alopecia areata o AGA) en EE. UU. se completó con éxito con resultados estadísticamente y clínicamente significativos y un perfil de seguridad favorable.

 

El 27 de noviembre de 2023, Pioneering Pharmaceuticals emitió un comunicado en el que revelaba que el ensayo clínico de fase III en China del KX-826 para el tratamiento tópico de la alopecia androgénica masculina había arrojado datos preliminares: el fármaco demostró un excelente perfil de seguridad, y después de 24 semanas de tratamiento, los resultados del TAHC en el grupo de KX-826 mostraron una promoción estadísticamente significativa del crecimiento del cabello en el grupo de KX-826 en comparación con el valor inicial.

 

Este ensayo clínico de fase III es un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo para evaluar la eficacia y seguridad de una concentración tópica de 0,5% de KX-826 utilizada dos veces al día para el tratamiento de pacientes masculinos chinos con alopecia.

 

Términos de seguridad

 

S26: En caso de contacto con los ojos, lávelos inmediata y abundantemente con agua y consulte a un médico.

En caso de contacto con los ojos, lávelos inmediata y abundantemente con agua y consulte a un médico.

 

Términos de riesgo

 

R22: Nocivo por ingestión.

Nocivo por ingestión.

 

R36/37/38: Irrita los ojos, el sistema respiratorio y la piel.

Irrita los ojos, el sistema respiratorio y la piel.