Antagoniste des récepteurs androgènes KX-826

Le KX-826 est un antagoniste topique du récepteur aux androgènes (RA), le premier antagoniste du RA au monde pour le traitement de l'alopécie areata à entrer en essais cliniques de phase III d'enregistrement. Le KX-826 agit en compétition avec la dihydrotestostérone (DHT) pour la liaison au RA, bloquant ainsi localement la signalisation médiée par les androgènes afin de limiter la miniaturisation des follicules pileux et de promouvoir la croissance des poils terminaux. Le KX-826 atteint la circulation systémique et est rapidement métabolisé en métabolites inactivés, avec moins d'effet sur la voie de signalisation systémique du RA et un profil de sécurité favorable.

 

Informations de base

 

Nom cosmétique : Méthylpyridinyl Fluorométhoxybenzonitrile Diméthyloxothiooxoimidazolidine

Solubilité dans l'eau : insoluble dans l'eau

Apparence : Poudre blanc cassé à jaune clair

 

Propriétés physiques et chimiques

 

Apparence : Poudre blanc cassé à jaune clair

Solubilité : insoluble dans l'eau

 

Utilisation

 

Principalement utilisé dans le traitement de l'alopécie androgénétique et de l'acné vulgaire.

 

Mécanisme d'action

 

Il a été constaté que l'activité de la 5α-réductase dans le follicule pileux de type II du cuir chevelu est significativement plus élevée dans l'alopécie androgénétique (AGA) que dans les zones non alopéciques, et la 5α-réductase dans le tissu peut convertir la testostérone en 5α-dihydrotestostérone (DHT).

 

La dihydrotestostérone (DHT) et les récepteurs aux androgènes sur les cellules du follicule pileux provoquent une série de réactions, entraînant la miniaturisation du follicule pileux, l'amincissement progressif des cheveux en phase anagène, le raccourcissement du cycle de croissance des cheveux, les cheveux noirs épais d'origine devenant progressivement des cheveux fins et colorés, et finalement, en raison de la disparition du follicule pileux, la chute des cheveux fins, et la formation de la calvitie. Ce processus s'accompagne généralement d'une hyperplasie des glandes sébacées du cuir chevelu et d'une augmentation de la sécrétion de sébum.

 

Le KX-826 est un antagoniste du récepteur aux androgènes qui, par compétition avec la dihydrotestostérone (DHT) pour la liaison aux récepteurs aux androgènes des tissus cibles, bloque la signalisation médiée par les androgènes et peut réduire efficacement l'impact des androgènes sur le follicule pileux, permettant aux cellules du follicule pileux de retrouver leur santé et d'obtenir un effet anti-calvitie. Une utilisation persistante peut réguler le cycle de croissance des cheveux, prolonger la période de croissance des follicules pileux et former un cycle capillaire sain.

 

Dosage

 

Pour usage externe sur le cuir chevelu, 1 fois par jour le matin et 1 fois le soir, chaque fois pulvériser 6 à 8 fois sur la zone cible et masser doucement avec le bout des doigts pendant 2 minutes.

 

Indications

 

Alopécie androgénétique, contrôle du sébum, anti-chute de cheveux, personnes ayant besoin de faire pousser les cheveux.

 

Précautions

 

1. Ce produit est limité à un usage topique sur le cuir chevelu des patients atteints d'alopécie androgénétique, et ne peut être pris par voie orale ou appliqué sur d'autres parties du corps.

2. Lors de l'utilisation de ce produit, il convient d'être attentif à tout signe d'effets systémiques ou locaux pouvant être causés par ce produit. En cas d'effets secondaires ou de réactions dermatologiques graves suspectées d'être causées par l'utilisation de ce produit, le patient doit suspendre l'utilisation de ce produit et contacter un médecin.

3. Ce produit peut provoquer des brûlures et des irritations oculaires. En cas de contact avec des surfaces sensibles (yeux, zones écorchées, muqueuses), la zone doit être rincée abondamment à l'eau.

4. Ce produit ne doit pas être utilisé avec prudence chez les enfants, les femmes enceintes, les mères allaitantes ou les personnes de plus de 65 ans, et doit être utilisé après consultation d'un médecin ou d'un pharmacien.

5. Ce produit ne doit pas être surdosé (plus de 7 pulvérisations par fois, ou plus de deux fois par jour), en cas de surdosage et de réactions indésirables graves, il convient de consulter immédiatement un médecin.

6. Ce produit est interdit aux personnes allergiques à ce produit, les personnes allergiques doivent être prudentes.

7. Interdire l'utilisation de ce produit lorsque les propriétés du produit ont changé.

8. Garder ce produit hors de la portée des enfants. 9.

9. Si vous utilisez d'autres médicaments, veuillez consulter votre médecin ou votre pharmacien avant d'utiliser ce produit.

10. Éviter l'exposition directe au soleil sur le site d'application.

 

Effets indésirables

 

Certains utilisateurs peuvent ressentir des démangeaisons et une dermatite de contact, ainsi qu'une légère irritation cutanée localisée. Pendant l'utilisation, une attention particulière doit être portée à l'état de santé, et en cas d'anomalie, veuillez consulter un médecin.

 

Essai clinique

 

L'essai clinique de phase II, avec le professeur Zhang Jianzhong, directeur du département de dermatologie de l'hôpital populaire de l'Université de Pékin, en tant qu'investigateur principal (PI), était une étude multicentrique, randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, visant à évaluer l'efficacité et la sécurité du KX-826 pour le traitement des patientes adultes atteintes d'alopécie androgénétique. Le critère d'évaluation principal de l'essai clinique était la variation moyenne par rapport à la ligne de base du TAHC par rapport au placebo à 24 semaines de traitement. La majorité des événements indésirables (TEAE) survenus pendant l'étude étaient légers et similaires à ceux du groupe placebo. Il n'y a eu aucun TEAE ou décès ayant conduit à un abandon de l'essai.

 

Le 11 mai 2023, l'essai clinique de phase II du KX-826 pour le traitement de l'alopécie androgénétique chez les hommes (alopécie areata ou AGA) aux États-Unis a été mené à bien avec des résultats statistiquement et cliniquement significatifs et un profil de sécurité favorable.

 

Le 27 novembre 2023, Pioneering Pharmaceuticals a publié un communiqué annonçant que l'essai clinique chinois de phase III du KX-826 pour le traitement topique de l'alopécie androgénétique masculine avait donné des résultats préliminaires : le médicament a démontré un excellent profil de sécurité, et après 24 semaines de traitement, les résultats TAHC dans le groupe KX-826 ont montré une promotion statistiquement significative de la croissance des cheveux dans le groupe KX-826 par rapport à la ligne de base.

 

Cet essai clinique de phase III est une étude multicentrique, randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, visant à évaluer l'efficacité et la sécurité de l'application topique d'une concentration de 0,5 % de KX-826 deux fois par jour pour le traitement des patients masculins adultes chinois atteints d'alopécie."

 

Consignes de sécurité

 

S26 : En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement et abondamment à l'eau et consulter un médecin.

En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement et abondamment à l'eau et consulter un médecin.

 

Termes de risque

 

R22 : Nocif en cas d'ingestion.

Nocif en cas d'ingestion.

 

R36/37/38 : Irritant pour les yeux, les voies respiratoires et la peau.

Irritant pour les yeux, les voies respiratoires et la peau.