KX-826 è un antagonista topico del recettore degli androgeni (AR), il primo al mondo a entrare nella fase III degli studi clinici registrativi per il trattamento dell’alopecia areata. KX-826 compete con il diidrotestosterone (DHT) per il legame all’AR, bloccando così localmente la segnalazione mediata dagli androgeni, limitando la miniaturizzazione dei follicoli piliferi e favorendo la crescita dei capelli terminali. KX-826 raggiunge il sistema circolatorio e viene rapidamente metabolizzato in metaboliti inattivi, con un effetto minore sulla via di segnalazione sistemica dell’AR e un profilo di sicurezza favorevole.
Informazioni di base
Nome cosmetico: metilpiridinil fluorometossibenzonitrile dimetilossotioossimidazolidina
Solubilità in acqua: insolubile in acqua
Aspetto: polvere da biancastra a giallo chiaro
Proprietà fisiche e chimiche
Aspetto: polvere da biancastra a giallo chiaro
Solubilità: insolubile in acqua
Modalità d’uso
Utilizzato principalmente per il trattamento dell’alopecia androgenetica e dell’acne vulgaris.
Meccanismo d’azione
È stato riscontrato che, nell’alopecia androgenetica (AGA), l’attività della 5α-reduttasi di tipo II nei follicoli del cuoio capelluto è significativamente più elevata rispetto alle aree senza alopecia; la 5α-reduttasi presente nei tessuti può convertire il testosterone in 5α-diidrotestosterone (DHT).
Il diidrotestosterone (DHT) si lega ai recettori degli androgeni sulle cellule dei follicoli piliferi, innescando una serie di reazioni che causano la miniaturizzazione dei follicoli. I capelli in fase anagen si assottigliano gradualmente, il ciclo di crescita si accorcia e i capelli, inizialmente spessi e neri, diventano progressivamente sottili e chiari. Infine, i follicoli si restringono fino a scomparire, i capelli sottili cadono e si forma la calvizie. Il processo è solitamente accompagnato da iperplasia delle ghiandole sebacee del cuoio capelluto e da un aumento della secrezione di sebo.
KX-826 è un antagonista del recettore degli androgeni che, competendo con il diidrotestosterone (DHT) per il legame ai recettori degli androgeni nei tessuti bersaglio, blocca la segnalazione mediata dagli androgeni. Può quindi ridurre efficacemente l’impatto degli androgeni sui follicoli piliferi, favorendo il ripristino della salute delle cellule follicolari e contrastando la calvizie. L’uso continuativo può regolare il ciclo di crescita dei capelli, prolungare la fase di crescita dei follicoli e favorire un ciclo pilifero sano.
Posologia
Per uso esterno sul cuoio capelluto. Applicare una volta al mattino e una volta alla sera, spruzzando 6-8 volte sulla zona interessata e massaggiando delicatamente con la punta delle dita per 2 minuti.
Indicazioni
Per chi ha alopecia androgenetica, capelli grassi o desidera contrastare la caduta dei capelli e favorirne la crescita
Precauzioni
1. Questo prodotto è destinato esclusivamente all’uso topico sul cuoio capelluto di pazienti affetti da alopecia androgenetica; non deve essere assunto per via orale né applicato su altre zone del corpo.
2. Durante l’uso di questo prodotto, prestare attenzione a eventuali segni di effetti sistemici o locali causati dal prodotto. In caso di effetti indesiderati o di sospette reazioni dermatologiche gravi dovute all’uso del prodotto, interromperne l’uso e contattare un medico.
3. Questo prodotto può causare bruciore e irritazione agli occhi. In caso di contatto con zone sensibili (occhi, aree escoriate, mucose), sciacquare abbondantemente con acqua.
4. Usare con cautela nei bambini, nelle donne in gravidanza o che allattano e nelle persone di età superiore ai 65 anni; consultare un medico o un farmacista prima dell’uso.
5. Non superare la dose raccomandata (più di 7 spruzzi per applicazione o più di due volte al giorno). In caso di sovradosaggio o di reazioni avverse gravi, rivolgersi immediatamente a un medico.
6. È vietato usare questo prodotto in caso di allergia a uno dei suoi componenti; le persone allergiche devono usarlo con cautela.
7. Non usare questo prodotto se le sue caratteristiche sono cambiate.
8. Tenere questo prodotto fuori dalla portata dei bambini. 9.
9. Se si stanno assumendo altri farmaci, consultare il medico o il farmacista prima di usare questo prodotto.
10. Evitare l’esposizione diretta al sole della zona di applicazione.
Reazioni avverse
Alcuni utenti potrebbero manifestare prurito e dermatite da contatto, oltre a una lieve irritazione localizzata della pelle. Durante l’uso, prestare molta attenzione al proprio stato di salute e, in caso di anomalie, consultare un medico.
Studio clinico
Lo studio clinico di fase II, con il professor Zhang Jianzhong, direttore del Dipartimento di dermatologia del Peking University People's Hospital, come ricercatore principale (Leading PI), era uno studio multicentrico, randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo, volto a valutare l’efficacia e la sicurezza di KX-826 nel trattamento di pazienti adulte affette da alopecia androgenetica. L’endpoint primario dello studio clinico era la variazione media rispetto al basale del TAHC rispetto al placebo dopo 24 settimane di trattamento. La maggior parte degli eventi avversi emergenti dal trattamento (TEAE) verificatisi durante lo studio erano lievi e simili a quelli del gruppo placebo. Non si sono verificati TEAE né decessi che abbiano comportato l’interruzione dello studio.
L’11 maggio 2023, lo studio clinico di fase II su KX-826 per il trattamento dell’alopecia androgenetica maschile (alopecia areata o AGA) negli U.S. è stato completato con successo, ottenendo risultati statisticamente e clinicamente significativi e un profilo di sicurezza favorevole.
Il 27 novembre 2023, Pioneering Pharmaceuticals ha annunciato i risultati preliminari dello studio clinico cinese di fase III su KX-826 per il trattamento topico dell’alopecia androgenetica maschile: il farmaco ha mostrato un eccellente profilo di sicurezza e, dopo 24 settimane di trattamento, i risultati TAHC nel gruppo KX-826 hanno evidenziato un aumento statisticamente significativo della crescita dei capelli rispetto al basale.
Questo studio clinico di fase III è uno studio multicentrico, randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo, volto a valutare l’efficacia e la sicurezza di KX-826 allo 0,5% per uso topico, somministrato due volte al giorno nel trattamento dell’alopecia negli uomini adulti cinesi.”
Indicazioni di sicurezza
S26: In caso di contatto con gli occhi, sciacquare immediatamente e abbondantemente con acqua e consultare un medico.
In caso di contatto con gli occhi, sciacquare immediatamente e abbondantemente con acqua e consultare un medico
Indicazioni di rischio
R22: Nocivo se ingerito.
Nocivo se ingerito.
R36/37/38: Irritante per gli occhi, le vie respiratorie e la pelle.
Irritante per gli occhi, le vie respiratorie e la pelle